Kolesterolsenkande mediciner: biverkningar av statiner och andra läkemedel

Vad är kolesterol?

Kolesterol är ett vaxartat, fettliknande ämne som kroppen behöver för att fungera normalt. Kolesterol finns naturligt i cellmembran överallt i kroppen, inklusive hjärnan, nerver, muskler, hud, lever, tarmer och hjärta.

Din kropp använder kolesterol för att producera många hormoner, D-vitamin och gallsyra som hjälper till att smälta fett. Kolesterolet i blodet kommer från två källor: 1) de livsmedel en person äter och 2) levern. Levern gör dock tillräckligt med kolesterol för att tillgodose kroppens behov. Det tar bara en liten mängd kolesterol i blodet för att tillgodose dessa behov. Om en person har för mycket kolesterol i blodomloppet, kan överskottet deponeras i artärer, inklusive hjärtarterierna, där det bidrar till den förträngning och blockeringar som orsakar tecken och symtom på hjärtsjukdomar.

Vad orsakar högt kolesterol?

Flera läkemedel och sjukdomar kan medföra högt kolesterol, men för de flesta är en fettrik diet, fetma, en stillasittande livsstil, rökning, överdriven alkoholkonsumtion eller ärvda riskfaktorer de främsta orsakerna.

Risker för högt kolesterol

Om en person har för mycket kolesterol i blodomloppet kan överskottet deponeras i artärer, vilket leder till åderförkalkning (vanligtvis kallat härdning av artärerna ). Ateroskleros kan bidra till:

• högt blodtryck,
• hjärtattack,
• stroke,
• blodproppar, eller
• impotens (erektil dysfunktion).

Vad är behandlingen för högkolesterolbehandling?

Om en individ har högt kolesterol, kommer en läkare att rekommendera följande livsstilsförändringar för att hjälpa patienten att sänka sina kolesterolnivåer:

• Lågmättat fett, låg-kolesterol diet
• Ökad fysisk aktivitet
• Rökavvänjning
• Viktminskning

Om dessa livsstilsförändringar inte sänker en persons risk för att utveckla koronar hjärtsjukdom efter cirka tre månader, kan läkaren överväga att förskriva en kolesterolsenkande medicin. Om patienten har hjärtsjukdom eller många riskfaktorer för hjärtsjukdomar, kan läkaren förskriva kolesterolsenkande mediciner utöver livsstilsförändringar omedelbart, snarare än att vänta tre månader på effekten av livsstilsförändringar ensam.

Vad är kolesterolsenkande mediciner?

Kolesterol-sänkande mediciner inkluderar:

• statiner,
• PCSK9-hämmare
• gallsyrasekvestranter,
• kolesterolabsorptionshämmare,
• nikotinsyramedel och
• fibrater.

Om patientens läkare föreskriver ett av dessa läkemedel måste han eller hon fortfarande följa en kolesterolsenkande diet, vara mer fysiskt aktiv, gå ner i vikt om (om patienten är överviktig) och kontrollera eller stoppa alla andra riskfaktorer för hjärta sjukdom (inklusive högt blodtryck, diabetes och rökning).

Genom att ta alla dessa steg tillsammans kan det minska mängden medicinering som en individ behöver eller göra medicinen effektivare, vilket minskar riskerna med högt kolesterol.

Vanliga kolesterolmediciner: statiner (exempel och användning)

Vilka är några exempel på statiner som föreskrivs?

Exempel på statiner som är godkända i USA inkluderar:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvastatin (Lescol),
• lovastatin (Mevacor, Altocor)
• pravastatin (Pravachol),
• simvastatin (Zocor) och
• rosuvastatin (Crestor).

Hur fungerar statiner?

Statiner hämmar enzymet HMG-CoA-reduktas, som kontrollerar kolesterolproduktionens hastighet i kroppen. Dessa läkemedel sänker kolesterolnivån från 20% till 60% genom att bromsa produktionen av kolesterol och genom att öka leverns förmåga att ta bort det "dåliga" kolesterolet (lågdensitet lipoprotein eller LDL) som redan finns i blodet. Statiner sänker LDL-kolesterolnivån mer effektivt än andra typer av läkemedel. De ökar också måttligt "bra" kolesterol (lipoprotein med hög densitet eller HDL) och minskar det totala kolesterolet och triglyceriderna.

Resultat ses vanligtvis efter fyra till sex veckor med att ta statiner. Statiner har studerats utförligt och totalt sett har det visat sig minska risken för hjärtattack, stroke, död och andra kranskärlssjukdomar som är relaterade till höga kolesterolnivåer.

Vem ska inte använda dessa statiner?

Du bör inte använda statiner om du passar någon av följande situationer:

• Du är allergisk mot statiner eller deras ingredienser.
• Du är gravid eller planerar en graviditet.
• Du ammar.
• Du har aktiv leversjukdom.
• Du konsumerar alltför mycket alkohol.
• Du har en historia av myopati (en typ av muskelsjukdom).
• Du har njursvikt på grund av rabdomyolys.

Användning: Statiner finns i tabletter eller kapselformer och tas vanligtvis med kvällsmåltid eller vid sänggående eftersom kroppen gör mer kolesterol på natten än under dagen.

Barn: Vissa statiner är också indicerade för barn i åldrarna 10-17 år med homozygot familjär hyperkolesterolemi (flickor i detta åldersintervall måste redan ha börjat menstruera). När de används i kombination med diet, minskar statiner totala kolesterol-, LDL- och apo B-nivåer hos barn med homozygot familjär hyperkolesterolemi. Efter en adekvat försök med dietterapi kan statiner övervägas för behandling hos barn om följande fynd finns:

• LDL-C förblir större än eller lika med 190 mg / dL.
• LDL-C förblir större än eller lika med 160 mg / dL och ett av följande existerar:
  • En positiv familjehistoria med för tidig hjärt-kärlsjukdom
  • Två eller flera andra riskfaktorer för hjärt-kärlsjukdomar hos den pediatriska patienten

En bildguide för kolesterolläkemedel

Statiner: Interaktioner och biverkningar

Läkemedelsinteraktioner eller livsmedelsinteraktioner: Att konsumera stora mängder grapefruktjuice, mer än 1 liter per dag, minskar leverens förmåga att metabolisera vissa statiner, till exempel atorvastatin, simvastatin eller lovastatin. Statiner och vissa andra mediciner kan också interagera och orsaka allvarliga biverkningar. Berätta för läkaren om receptbelagda och receptfria läkemedel som patienten tar, inklusive följande:

• vitaminer
• Växtbaserade kosttillskott
• Läkemedel mot ditt immunsystem, till exempel cyklosporin, ett läkemedel som förskrivs efter organtransplantation
• Andra kolesterolläkemedel, såsom fibrater eller nikotinsyra
• Medicin för infektioner, såsom erytromycin, telitromycin, klaritromycin (Biaxin), itrakonazol (Sporanox) eller ketokonazol (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac och flera andra), amiodaron (Cordarone) eller dioxin
• P-piller
• Medicinering för HIV eller AIDS, såsom indinavir (Crixivan) eller ritonavir (Norvir)
• Warfarin (Coumadin) (warfarin kan ha en ökad effekt när det administreras tillsammans med vissa statiner, såsom rosuvastatin, lovastatin eller simvastatin. Det internationella normaliserade förhållandet måste övervakas noggrant när warfarin administreras tillsammans med statiner.)

Biverkningar: Statiner tolereras väl, och allvarliga biverkningar är sällsynta.

• Om du upplever diffus muskelsår, smärta och svaghet; kräkningar; eller magsmärta eller om din urin är brun (ett tecken på muskelnedbrytning), kontakta din läkare omedelbart och sluta ta statinmedicinen. Du kan behöva blodprov för eventuella muskelproblem. Sällan kan en utbredd muskelnedbrytning, känd som rabdomyolys, förekomma, vanligtvis hos människor som tar andra läkemedel som stör störningen av statinet och hos personer med avancerade njurproblem. Detta är en medicinsk nödsituation.
• Vissa människor upplever en upprörd mage, gas, förstoppning och magsmärta eller kramper. Dessa symtom är vanligtvis milda till måttliga och försvinner generellt när kroppen anpassar sig till medicinen. Leverfunktionen övervakas vanligtvis hos patienter som tar statiner. Sällsynta rapporter om neuropati (domningar och stickningar) som påverkar händer, armar, fötter och ben har beskrivits.

Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9 (PCSK9) Hämmare: Exempel och användning

Vilka är några exempel på PCSK9-hämmare?

Exempel på PCSK9-hämmare som är godkända i USA inkluderar:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Hur fungerar PCSK9-hämmare?

Alirocumab och evolocumab är manuellt gjorda injicerbara läkemedel som minskar kolesterolnivån i blodet. De är medlemmar i en ny klass läkemedel som kallas proproteinkonvertas subtilisin kexin typ 9 (PCSK9) hämmare. Kolesterol transporteras i blodet till stor del av partiklar av LDL som tas bort från blodet av leverceller. Partiklarna avlägsnas från blodet med låg densitet lipoproteinreceptorer (LDLR) på leverceller. PCSK9 är ett protein på leverceller som främjar förstörelse av LDLR. Därför resulterar en minskning av LDLR-nivåer med PCSK9 i högre nivåer av LDL-kolesterol.

Alirocumab och evolocumab är antikroppar, vilket innebär att de är proteiner som binder till ett annat protein och inaktiverar dem. Alirocumab och evolocumab binder till PCSK9-proteinet och förhindrar att det förstör LDLR. Genom att hämma PCSK9 ökar alirocumab och evolocumab antalet tillgängliga LDLR: er för att avlägsna LDL-kolesterol och därmed minska LDL-kolesterolnivån i blod.

Vem ska inte använda dessa PCSK9-hämmare?

Människor bör inte använda PCSK9-hämmare om de passar någon av följande situationer:

• Du är allergisk mot PCSK9-hämmare eller deras ingredienser.

Användning: PCSK9-hämmare används för behandling av vuxna med heterozygot familjär hyperkolesterolemi (HeFH), homozygot familjär hyperkolesterolemi (HoFH) eller klinisk aterosklerotisk kardiovaskulär sjukdom (CVD) som tar andra kolesterolsenkande läkemedel men kräver ytterligare sänkning av kolesterol. PCSK9-hämmare injiceras under huden varannan vecka eller en gång i månaden.

PCSK9-hämmare: Interaktioner och biverkningar

Läkemedels- eller livsmedelsinteraktioner: Det finns inga läkemedelsinteraktioner listade för PCSK9-hämmare.

Biverkningar: PCSK9-hämmare tolereras väl och allvarliga biverkningar är sällsynta.

PCSK9-hämmare ska inte användas till personer med en historia av allvarliga överkänslighetsreaktioner på produkten. Överkänslighetsreaktioner inkluderar klåda, utslag, nässelfeber och allvarliga reaktioner som har krävt sjukhusvistelse hos vissa patienter. PCSK9-hämmare bör avbrytas om tecken eller symtom på allvarliga allergiska reaktioner uppstår.

De vanligaste biverkningarna associerade med PCSK9-hämmare inkluderar:

• reaktioner på injektionsstället,
• symtom på förkylning, och
• influensaliknande symtom.

Andra biverkningar inkluderar:

• diarre,
• träningsvärk,
• muskelspasmer och
• urinvägsinfektioner (UTI).

Leverproblem har också uppstått genom användning av PCSK9-hämmare.

Vad är gallsyrasekvestranter?

Vilka är några exempel på gallsyrasekvestranter som finns i USA?

Exempel inkluderar:

• kolestyramin (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid) och
• colesevelam (WelChol).

Hur fungerar gallsyrakombestanter?

Dessa läkemedel binds med kolesterolhaltiga gallsyror i tarmen och elimineras sedan i avföringen. Den vanliga effekten av gallsyrasekvestrerande medel är att sänka LDL-kolesterol med cirka 10% -20%. Små doser av sekvestranter kan ge användbara reduktioner i LDL-kolesterol. Gallsyrasekvestranter förskrivs ibland i kombination med en statin för att förbättra kolesterolreduktionen. När dessa läkemedel kombineras läggs deras effekter samman till lägre LDL-kolesterol med mer än 40%. Dessa läkemedel är inte effektiva för att sänka triglycerider.

Vem ska inte använda dessa gallsyrasekvestranter?

Personer som är allergiska mot gallsyrasekvestranter eller som har en medicinsk historia med gallhindring bör inte använda dessa medel. Patienter med fenylketonuri bör inte ta aspartaminnehållande gallsyrasekvestranter som Questran Light.

Användning: Galsyrasekvestrerande pulver måste blandas med vatten eller fruktjuice och tas vanligtvis en eller två gånger (sällan tre gånger) dagligen med måltider. Tabletter måste tas med stora mängder vätskor för att undvika problem i magen och tarmen.

Läkemedels- eller livsmedelsinteraktioner: Galgsyrasekvestranter minskar kroppens förmåga att absorbera många läkemedel, såsom

• warfarin (Coumadin),
• sköldkörtelhormon,
• amiodaron,
• sulindac (Clinoril),
• metotrexat (Rheumatrex, Trexall),
• digoxin (Lanoxin),
• glipizid (Glucotrol),
• fenytoin (Dilantin),
• imipramin (Tofranil),
• niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metyldopa,
• tetracyklin (Sumycin),
• clofibrat (Atromid-S),
• hydrokortison,
• ezetimibe (Zetia) eller
• penicillin.

De hämmar också absorptionen av fettlösliga vitaminer (inklusive A- och E-vitamin); patienter som tar dessa medel under lång tid kan således behöva vitamintillskott. Ta gallsyrakombestanter två timmar före eller efter antacida, eftersom antacida kan minska deras effektivitet. Prata med din läkare eller apotekspersonal för mer information om den bästa tiden att ta medicinerna.

Biverkningar: Gallsyrasekvestranter absorberas inte från mag-tarmkanalen, och 30 års erfarenhet av dessa läkemedel indikerar att långvarig användning är säker. Dessa medel kan orsaka förstoppning, uppblåsthet, illamående eller gas.

Vad är kolesterolabsorptionshämmare?

Ezetimibe (Zetia) är en vanligt föreskriven kolesterolabsorptionshämmare.

Hur fungerar ezetimibe?

Ezetimibe godkändes av US Food and Drug Administration (FDA) i slutet av 2002. Ezetimibe i sig själv reducerar LDL-kolesterol med 18% till 20% genom att selektivt minska kolesterolabsorptionen. Det minskar lätt triglycerider. Ezetimibe är mest användbart hos personer som inte kan ta statiner eller som ett ytterligare läkemedel för personer som tar statiner men märker biverkningar när statindosen ökar. Genom att lägga ezetimibe till en statin ökar den kolesterolsänkande effekten med en 2- till 3-faldig faktor.

Vem ska inte använda dessa mediciner?

Personer som är allergiska mot ezetimibe (Zetia) bör inte ta det.

Användning: Ezetimibe tas en gång dagligen, med eller utan mat. Det kombineras ofta med statiner för att öka effektiviteten.

Läkemedels- eller livsmedelsinteraktioner: Galgsyrasekvestranter binder till ezetimibe och minskar dess absorption från tarmen med cirka 50%. Ta ezetimibe minst 2 timmar före eller 4 timmar efter gallsyrasekvestranter. Fenofibrat (Tricor), gemfibrozil (Lopid) och cyklosporin ökar blodnivån för ezetimibe.

Biverkningar: Diarré, buksmärta, ryggsmärta, ledvärk och bihåleinflammation är de vanligaste biverkningarna. Överkänslighetsreaktioner, inklusive angioödem (svullnad i huden och underliggande vävnader i huvud och nacke som kan vara livshotande) och hudutslag. Illamående, pankreatit, muskelskada (myopati eller rabdomyolys) och hepatit har också rapporterats.

Vad är nikotinsyra?

Vilka är exempel på nikotinsyramedel som finns i USA?

Exempel på nikotinsyramedel inkluderar:

• niacin,
• Niacor och
• Slo-Niacin.

Hur fungerar nikotinsyramedel?

Nikotinsyra (även kallad niacin), ett vattenlösligt B-vitamin, förbättrar blodnivåerna av alla lipoproteiner när de ges i doser långt över vitaminbehovet. Nikotinsyra sänker totala kolesterol-, LDL-kolesterol- och triglyceridnivåer samtidigt som HDL-kolesterolnivån höjs. Nikotinsyra sänker LDL-kolesterolnivån med 10% till 20%, minskar triglyceriderna med 20% till 50% och höjer HDL-kolesterolet med 15% till 35%. Nikotinamid är en biprodukt av niacin efter att den bryts ned av kroppen. Nikotinamid sänker inte kolesterolnivån och bör inte användas istället för nikotinsyra.

Vem ska inte använda dessa mediciner?

Personer som är allergiska mot nikotinsyra och de som har leversjukdom, aktivt magsår eller artärblödning bör inte använda nikotinsyra.

Användning: När niacin startas bör dosen gradvis ökas för att minimera biverkningarna tills den effektiva kolesterolsenkande dosen har uppnåtts.

• Det finns två typer av nikotinsyrapreparat: omedelbar frisättning och förlängd frisättning. Den direkt frisläppande formen av niacin är billig och allmänt tillgänglig utan recept, men på grund av de potentiella biverkningarna får den inte användas för kolesterolsänkande utan övervakning av en läkare.
• Niacin med förlängd frisättning tolereras ofta bättre än kristallint niacin. Men dess potential att orsaka leverskada är förmodligen större. Därför är dosen av niacin med förlängd frisättning vanligtvis begränsad till 2 gram per dag.

Interaktioner mellan läkemedel eller livsmedel: Effekterna av läkemedel med högt blodtryck kan också ökas när du tar niacin. Om en patient tar medicin med högt blodtryck är det viktigt att inrätta ett övervakningssystem för blodtryck medan han / hon vänjer sig vid den nya niacinregimen.

Biverkningar: En vanlig och besvärlig biverkning av nikotinsyra är spolning eller värmevallningar, vilket är resultatet av att blodkärlen utvidgats. De flesta människor utvecklar en tolerans mot spolning, som ibland kan minskas genom att ta läkemedlet under eller efter måltider eller genom användning av aspirin eller andra liknande mediciner som föreskrivs av din läkare 30 minuter innan du tar niacin. Formen med förlängd frisättning kan orsaka mindre spolning än de andra formerna. Ett antal gastrointestinala symtom, inklusive illamående, matsmältningsbesvär, gas, kräkningar, diarré och aktivering av magsår har observerats med användning av nikotinsyra.

Tre andra huvudsakliga biverkningar inkluderar leverproblem, gikt och högt blodsocker (hyperglykemi). Risken för de senare tre komplikationerna ökar när dosen av nikotinsyra ökar. På grund av effekten på en patients blodsockernivå kanske läkaren inte förskriva detta läkemedel till en patient med diabetes.

Vad är fibrer?

Vilka är exempel på fibrater tillgängliga i USA?

Exempel på fibrater inkluderar:

• gemfibrozil (Lopid) och
• fenofibrat (Tricor).

Hur fungerar fibrater?

Fibrater är främst effektiva för att sänka triglycerider och i mindre utsträckning för att öka HDL-kolesterolnivån.

Vem ska inte använda fibrater?

Personer som är allergiska mot fibrater, eller som har leversjukdom (inklusive gallcirrhos eller gallblåsasjukdom) eller svår njursjukdom, bör inte ta dessa medel.

Användning: Fibrater intas vanligtvis med morgon- och / eller kvällsmåltider.

Interaktioner mellan läkemedel eller livsmedel: I kombination med statiner kan en ökad risk för myopati eller rabdomyolys uppstå. Fibrater ökar effekten av warfarin (Coumadin) och orala diabetiska läkemedel; därför krävs en närmare övervakning av din blödningstid och blodsocker. Patienter som tar cyklosporin kan ha minskade nivåer (din läkare kommer att övervaka dig och bestämma om en dosjustering behövs).

Biverkningar: Vanliga biverkningar av fibrater inkluderar upprörd mage, magsmärta, diarré, huvudvärk, trötthet, illamående och kräkningar. Muskelsmärta och smärta uppstår också. Sällan är dessa muskelrelaterade symtom förknippade med skador på muskler som frigör kemikalier i blodet som kan skada njurarna. Muskelskada är av största oro när gemfibrozil kombineras med statiner. Bildningen av gallsten och gallblåsan kirurgi har associerats med användning av fibrater.